【詳細(xì)介紹】
利用 PVP 良好的溶解性、增溶性、生理相溶性、黏結(jié)能力及絡(luò)合能力等性能，在醫(yī)藥醫(yī)療衛(wèi)生領(lǐng)域中，可用作黏結(jié)劑、賦形劑、包衣劑、蹦解劑、助溶劑、殺菌消毒劑、增溶劑、緩釋劑、膠囊外殼、分散穩(wěn)定劑、成膜劑等。在一些發(fā)達(dá)國家，如美國、德國、日本等， PVP 在醫(yī)藥醫(yī)療衛(wèi)生領(lǐng)域中的應(yīng)用約占 PVP 消費總量的 40%～55% 。目前， PVP 在醫(yī)藥醫(yī)療衛(wèi)生領(lǐng)域中的用量及作用如下表：
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劑型 |
含 PVP 成分 |
PVP 含量（ % 質(zhì)量） |
主要作用 |
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片劑 |
PVP-K30 |
0.5～5 |
黏合、增溶、賦形 |
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顆粒 |
PVP-K30 |
0.5～5 |
黏合、增溶、賦形 |
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包衣劑 |
PVP-K30 |
0.5～2 |
藥片（丸）外衣，成膜劑 |
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膠囊 |
PVP-K30 |
1～2 |
幫助成粒，保護(hù)劑，蹦解劑 |
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共沉淀劑 |
PVP-K15 |
—— |
提高溶出速度 |
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注射劑 |
PVP-K15 |
5～15 |
助溶、分散 |
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口服液 |
PVP-K15 ， K60 |
—— |
分散、增稠 |
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服用藥片 |
PVP-K30 ， K90 |
2～10 |
增加藥效、減少刺激 |
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殺菌消毒劑 |
PVP-I |
—— |
殺菌、消毒、減少毒性、刺激性 |
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含片 |
PVP-K30 ， K6- |
0.5～5 |
賦形、緩釋 |
PVP 作為藥物輔料的應(yīng)用
PVP 具有很好的黏接性能和很強(qiáng)的溶解能力。 PVP 形成的片劑，服用后在消化道中，首先快速溶解，使藥片局部膨脹而崩解，釋放出藥物碎片，進(jìn)而加速了藥物的溶解吸收，起到迅速發(fā)揮藥效的作用。 PVP 能溶于水及多數(shù)有機(jī)溶劑。正由于這些原因， PVP 已在藥物片劑中廣泛使用，尤其是在國外，使用 PVP 做片劑黏合的常見藥物舉例如下：
復(fù)方磺胺甲惡唑、阿司匹林、復(fù)方阿司匹林、撲熱息痛、維生素 C 、潘生丁、二甲基四環(huán)素、可樂定、苯磺酰胺、復(fù)方止痛、咀嚼片為例加以說明，其配方如下：
氫氧化鋁干膠 0.4g
氫氧化鎂細(xì)粉 0.08g
糖粉 0.02g
甘露醇細(xì)粉 0.2g
10%PVP 乙醇（ 50% ）溶液 0.03g
硬脂酸鎂 0.015g
薄荷油 0.0005g
作為藥物片劑黏接劑的 PVP 主要是 PVP-K30 ，其用量隨藥物片劑機(jī)械強(qiáng)度的要求和藥物本身的性質(zhì)而定，一般為 0.5%～5% 。
PVP 作為藥物輔料的另一個重要的用途是共沉淀劑，有些藥物藥效好，但其致命的缺點是在水中的溶解度很小，導(dǎo)致其生物利用率大大降低，使用某些水溶性物質(zhì)與這些藥物共沉淀，進(jìn)而提高藥物的溶解度和溶解速度，達(dá)到減小劑量、提高療效的效果。作為難溶藥物的共沉淀劑， PVP 正得到廣泛的應(yīng)用。
PVP 作為藥物共沉淀劑的主要原因是利用 PVP 分子中的羰基 O 可以與難溶藥物分子中的活潑氫鍵結(jié)合在一起，一方面使相對較小藥物分子成為無定形的狀態(tài)進(jìn)入 PVP 大分子，另一方面，氫鍵并沒有改變 PVP 易溶于水的性質(zhì)，所以結(jié)果就使得難溶的藥物分子通過氫鍵分散于 PVP 大分子中，使其變得容易溶解，一些難溶藥物與 PVP 形成共沉淀物后溶解度得變化情況如下：
藥物名稱 與 PVP 共沉淀物比例 溶解度提高得倍數(shù)
苯妥英 1 ： 5 2.3
阿嗎啉 1 ： 5 38
利血平（ 297-420um ） 1 ： 3 15
難溶藥物在人體內(nèi)溶解度的提高也相應(yīng)地提高了藥物地生物利用率，如苯妥英與 PVP 共沉淀后生物利用率增加了 1.55 倍，難溶藥物共沉淀后溶解度提高地倍數(shù)與 PVP 分子量及 PVP 用量有關(guān)。在 PVP 用量（質(zhì)量）相同地情況下，藥物溶解度增加幅度按 PVP-K15>PVPK30>PVPK90 的順序減小，這是因為 PVP 本身的增溶作用按 PVP-K15>PVPK30>PVPK90 的順序變化，一般情況下 PVP-K15 用的比較多。
難溶藥物與 PVP 共沉淀物溶解度增加隨 PVP 用量的變化比較復(fù)雜，對于一定分子量的 PVP ，每個 PVP 分子能結(jié)合的藥物的分子數(shù)是一定的，難溶藥物往往具有一定的晶體狀態(tài)， PVP 的用量不足以結(jié)合一定量的藥物而使其處于無定形分散狀態(tài)時，藥物仍以結(jié)晶狀態(tài)為主，而溶解度變化不大。 PVP 必須達(dá)到一定含量才能時藥物表現(xiàn)為無定形分散體系，其溶解度才能明顯增加，才能達(dá)到快速溶解吸收的目的。而不同的藥物，達(dá)到與 PVP 共沉淀時無定形分散的 PVP 含量時不一樣的，如乙酸環(huán)已胺的這一數(shù)值時 70% ，可以通過 PVP 共沉淀的方法來增加在人體的溶解度和生物利用率的藥物還有 B- 胡蘿卜素、氯霉素、地塞米松、氫化潑尼松、鏈霉素、四環(huán)素、睪丸素。
同樣，利用 PVP 分子與藥物分子間的氫鍵締合作用可以起到與增溶、速效相反的延效、緩釋作用、控制 PVP 分子與藥物分子間的締合程度，可以使締合后藥物分子在人體內(nèi)緩慢地釋放出來，延緩其溶解速度，起到延長藥效地作用。 PVP 對青霉素、氯霉素、胰島素、水楊酸鈉、普魯卡因，可的松等藥物都有延長藥效的作用。
PVP 在固體藥物中除了可作為藥物的黏結(jié)劑、增溶劑、崩解劑、延效劑外，還可以用作藥膜外衣和藥囊外殼及控釋膜。用 PVP 做成的藥膜外衣與膠囊外殼在干燥的環(huán)境中不易破裂，適當(dāng)用量的 PVP 與其他不溶性聚合物一起做成不同厚度與不同孔徑的滲透性膜，可調(diào)節(jié)藥劑通過膜的速率，進(jìn)而可達(dá)到控釋藥效的作用。
PVP 在液體藥物中的應(yīng)用
除了上述 PVP 在固體藥物中的諸多應(yīng)用外， PVP 在注射液及眼藥中也有重要的作用。例如 PVP 用于一些注射液中，由于它和藥物之間的締合作用，使其一方面起到助溶的作用，另一方面，對于某些放置時間過長就會結(jié)晶出或沉淀出來的藥劑， PVP 可以起到分散穩(wěn)定的作用。 PVPK7 用于眼藥中可以減少對眼睛的刺激性，延長眼藥的作用時間。
